钙离子拮抗剂有哪些药,钙离子通道拮抗剂有哪些药( 三 )


状动脉 , 用于治疗心绞痛 。
钙拮抗剂是一个成员众多的大家庭 , 很像在同一把大伞下避雨的人 , 性别、年龄、种族、性格各不相同 。 使用历史最长、最普遍的是硝苯地平(心痛定) , 它是第一代的钙离子拮抗剂 。 服用心痛定后血压很快降低 , 但由于血管迅速扩张 , 病人
常常感到头痛、心跳快、面红、不容易坚持治疗 。 另外 , 心痛定作用持续时间短 , 一般每天需服用3次 , 并且两次服药间血压可能会上升 , 很难做到24小时有效控制血压 。 基于我国经济发展现状 , 还有相当部分患者需要价格低廉的药物 , 但此时需注意不要长期、大剂量服用短效的钙离子拮抗剂 , 可以加用β-阻滞剂以加强疗效 , 减少副作用 。
为了克服第一代钙离子拮抗剂的缺点 , 又开发了第二代药物 , 包括短效钙离子拮抗剂的缓释和控释剂型 , 通过给以往不够理想的短效药物穿上一件特殊的外衣 , 达到作用持续时间延长 , 副作用减少的目的 。 但患者的胃肠道功能可能影响药物的疗效 , 所以此类药不能掰成两半服用 。
络活喜是第三代钙离子拮抗剂的代表药物 , 也是目前唯一分子本身长效的钙离子拮抗剂 。 它的半衰期长达35—50小时 , 因此不需要使用缓释或控释剂型 , 就可以做到每日服用一次 , 24小时平稳控制血压 , 并且它的疗效不受患者胃肠道功能和食物的影响 , 也可以和绝大多数药物一起服用 , 还可以掰成两半服用 。 另外 , 由于它的作用持续时间很长 , 病人偶尔漏服一次不会造成血压升高 。
值得一提的是 , 钙剂与钙离子拮抗剂不矛盾 。 实际上 , 这两种药物虽然作用相反 , 但联合使用时 , 其作用非但不会相互抵消 , 而且能相互促进 。
补钙是为了纠正负钙平衡 , 防止体内的钙代谢紊乱和骨钙丢失 , 同时避免钙盐异常沉积在血管、软组织内 , 减少动脉粥样硬化的发生 。 细胞膜上有专门的钙离子通道 , 正常情况下 , 细胞外的钙离子浓度远远大于细胞内的钙离子浓度 , 这种浓度梯度的维持主要靠的是钙离子通道 。 一旦细胞膜上钙离子通道调控失灵 , 大量钙离子就会进入细胞内 , 引起血管平滑肌收缩 , 血压就会升高 , 甚至会引起心绞痛、心肌梗死 。 钙离子拮抗剂可通过拮抗钙离子通过细胞膜进入细胞 , 从而减少血管的收缩 。 适当正确地使用钙离子拮抗剂能及时关闭钙离子通道 , 阻断钙离子的非正常内流 。 临床中常用的钙离子拮抗剂 , 如硝苯地平、氨氯地平、拉西地平等都是治疗高血压的首选药物 。 由此可见 , 钙剂与钙离子拮抗剂均能起到保护心脑血管、预防和治疗高血压的作用 , 两者同服并不矛盾 。
临床研究发现 , 老年高血压患者在服用降压药的同时 , 服用钙剂有助于降低血压 。 此外 , 补充钙剂能抵消高盐膳食对自发性高血压的致高血压作用 , 这可能与钙剂可防止血浆中去甲肾上腺素浓度的升高有关 。
钙离子拮抗剂有哪些 钙离子阻滞剂有多种 , 1987年世界卫生组织将其分为选择性和非选择性两大类 , 在选择性钙离子阻滞剂中又分为:维拉帕米类、硝苯地平类和地尔硫卓类三种 。 而非选择性的钙离子阻滞剂不用于抗高血压治疗 。 1992年国际药理学联合会认为常用于抗高血压治疗的钙离子阻滞剂 , 选择性地作用于l-型钙离子通道 , 结合部位在α1亚单位 , 并根据其具体结合点 , 又将其分为四类:
双氢吡啶类:硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、贝尼地平、拉西地平 。 苯噻氮卓类:地尔硫卓等 。
苯烷胺类:维拉帕米等 。 三苯哌嗪类:氟桂利嗪、桂利嗪、利多氟嗪等 。

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