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舒降之 一文弄清各种他汀的区别与应用( 二 )


普伐他汀的T1/2约为1.5 ~ 2h，氟伐他汀的t1/2约为0.5 ~ 1.2，匹伐他汀的t1/2约为4h。它们都是脂溶性和水溶性的，不受食物影响，睡前服用。
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的t1/2约为20小时，且阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的吸收不受食物影响。因此，服用阿托伐他汀和瑞舒伐他汀不受时间和食物的限制，可以在一天中的任何时间服用。
②剂量
洛伐他汀剂量为20mg一天一次；辛伐他汀剂量为10mg一天一次；普伐他汀的剂量为10 ~ 20毫克，每天一次；氟伐他汀的剂量为20毫克；一天一次。阿托伐他汀剂量为10mg，每天一次。初始剂量为每天10mg，最大剂量为每天80mg。瑞舒伐他汀的剂量为5 ~ 40 mg，每日1次，从5mg开始，必要时增加到20 ~ 40 mg，开始时不宜直接使用；匹伐他汀的剂量为每天1 ~ 2毫克。
动作强度不同
在有效剂量(10 ~ 40 mg)下，辛伐他汀降低低密度脂蛋白30% ~ 40%，普伐他汀20% ~ 30%，阿托伐他汀40% ~ 50%，瑞舒伐他汀55% ~ 65%。1毫克匹伐他汀可降低30%的低密度脂蛋白。
肌肉不良反应大小不一
临床试验中他汀类药物治疗的患者肌肉症状发生率为1.5%~3%。
洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀属于脂溶性他汀类，普伐他汀、罗苏伐他汀属于水溶性他汀类。其中亲水性他汀类药物对骨骼肌的作用不大。
对肝肾功能的不同影响
洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀口服后主要被肝脏代谢和消除，有肝病史的患者应慎用。轻度或中度肾功能不全的患者不需要调整剂量。
氟伐他汀是唯一主要由CYP2C9代谢的他汀类药物。
普伐他汀不被肝酶(CYP3A4)代谢，但被两个通道清除。对于肝功能或肾功能不全的患者，可以通过代谢途径的代偿性改变来清除，因此适用于肝功能或肾功能不全的患者。
瑞舒伐他汀经肝、肾代谢，适用于轻度肝肾功能不全患者。匹伐他汀经肝脏代谢，肝功能异常者慎用。
值得一提的是，无论哪种他汀类药物，不良反应的发生率都有随剂量增加而增加的趋势，在使用过程中要注意。
与其他药物的相互作用有相似之处，也有不同之处
普伐他汀的代谢不需要肝脏药物酶的参与，因此药物相互作用的发生率最低。瑞舒伐他汀和匹伐他汀之间相互作用的发生率也很低。匹伐他汀的环丙基侧链阻止其被CYP3A4代谢，只有少数被CYP2C9代谢。相反，辛伐他汀和洛伐他汀的相互作用最高。
胺碘酮:本品经肝酶CYP3A4代谢，不宜与辛伐他汀、洛伐他汀合用。
钙拮抗剂:维拉帕米和地尔硫卓与这些药物有明显的相互作用，不宜合用。
大环内酯类抗生素:红霉素、克拉霉素与他汀类药物有明显的相互作用。前者可能与胃肠动力的增加有关，后者可能通过肝脏药物酶的竞争而相互作用，不应同时使用。
β降脂药物:吉非罗齐与他汀类药物的相互作用远比非诺贝特常见。
【舒降之 一文弄清各种他汀的区别与应用】唑类抗真菌药:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑均可增加他汀类药物的潜在毒性，不宜合用。
一些由CYP3A4代谢的他汀类药物，如阿托伐他汀，会竞争性地增加由该酶代谢的其他药物的血药浓度。为了避免这种相互作用，我们可以改用不被这种酶代谢的他汀类药物，如氟伐他汀，或者错开给药时间。
和是否和柚子汁有交互作用是不一样的。葡萄柚汁中含有抑制细胞色素P4503A4的成分，可以增加细胞色素P450 3A4代谢的药物的血药浓度。服用辛伐他汀、洛伐他汀和阿托伐他汀时，避免饮用葡萄柚汁，常规饮用量(
作者/常一勇来源/中国社区医师杂志

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